Но-шпа – показания к применению, состав, дозировка, аналоги

Но-Шпа – показания к применению, состав, дозировка, аналоги

Но-Шпа – самый известный спазмолитик. Применяют его при болезненных ощущениях различной локализации: голова, живот. Однако как и от чего помогает Но-Шпа – люди знают не всегда. Применять препарат можно не во всех случаях. Даже однократный прием может отразиться на самочувствии.

Но-Шпа – состав

Но-Шпа относится к группе спазмолитических препаратов. Она расслабляюще воздействует на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ферментов ФДЭ.

В результате в крови повышается концентрация веществ, которые вызывают инактивацию киназы – вещества, воздействующего на миозин и вызывающего снижение тонуса мышц.

Препарат активно применяется для лечения заболеваний и нарушений, связанных со спастическим сокращением мускулатуры.

Рассматривая подробно лекарственное средство Но-Шпа, состав препарата, кроме основного действующего вещества дротаверина, необходимо назвать вспомогательные компоненты:

  • магния стеарат;
  • повидон;
  • крахмал кукурузный;
  • лактозы моногидрат.

Но-Шпа – показания к применению, состав, дозировка, аналоги

Но-Шпа – показания к применению

При схваткообразных болях в области живота Но-Шпа (состав таблетки указан выше) является первым препаратом, которые используют пациенты. Однако существуют и другие нарушения, при которых можно использовать Но-Шпа, показания к применению которой следующие:

  1. Спастические сокращения гладкой мускулатуры при болезнях желчевыводящих путей – холецистит, холангит, холецистолитиаз.
  2. Спазмы мускулатуры мочевыделительной системы – нефролитиаз, пиелит, уретролитиаз, цистит.

Используется препарат и в составе комплексной терапии при:

Но-Шпа – побочные эффекты

Разобравшись с тем от чего помогает Но-Шпа, необходимо выделить и подобные действия лекарства. В случае использования препарата по назначению врача с соблюдением дозировок и частоты приема побочные эффекты наблюдаются редко. Однако полностью исключить их удается не всегда. Так, при регулярном и систематическом приеме препарата Но-Шпа побочные эффекты могут возникать следующие:

  • со стороны органов ЖКТ запор, тошнота;
  • со стороны нервной системы: нарушение сна, головокружение, головная боль;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.

Любой из названных побочных эффектов или иное ухудшение самочувствия на фоне приема Но-Шпа является поводом для отмены лекарства и обращения к врачу.

В подобных случаях проводится коррекция терапевтической дозы, а при отсутствии эффекта – замена препарата на аналогичный.

Наблюдения показывают, что побочные действия при использовании Но-Шпа возникают редко и зачастую связаны с нарушением врачебных рекомендаций.

Но-Шпа – противопоказания к применению

Узнав от чего помогает Но-Шпа, нужно ознакомится и с противопоказаниями. Согласно инструкции, препарат можно использовать не всем пациентам. Существует ряд нарушений, при которых запрещено применять Но-Шпа, противопоказания к использованию которой следующие:

  • выраженная печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • нарушения работы сердца (сердечная недостаточность);
  • возраст пациента меньше 6 лет;
  • период лактации;
  • непереносимость галактозы;
  • синдром мальабсорбции;
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

С осторожностью применяют препарат:

  • при беременности;
  • при гипотонии;
  • для лечения детей.

Но-Шпа – показания к применению, состав, дозировка, аналоги

Но-Шпа – применение

Назначение лекарственного средства должно проводиться врачом.

В зависимости от типа нарушения, выраженности симптоматики и этапа патологического процесса, препарат может использоваться по-разному.

При назначении Но-Шпа дозировка, кратность приема и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально. При этом врачи никогда не превышают установленные максимальные суточные дозы лекарства:

  1. Для взрослых – 240 мг (6 таблеток в день). Однократно взрослым назначают 40–80 мг Но-Шпа.
  2. Для детей старше 6 лет – не больше ½ таблетки однократно.

Но-Шпа от головной боли

Но-Шпа (таблетки) нередко используют при приступах головной боли. Препарат эффективен при тензионных головных болях, напряжении. Возникают они как симптом неврологических или психологических проблем: частые недосыпания, сильный стресс, большие физические нагрузки. Пациенты жалуются на чувство давления в височной области, равномерную боль, которая усиливается постепенно.

При неблагоприятном течении тензионные головные боли могут приобрести хронический характер. Они полностью выматывают пациента на протяжении нескольких суток.

Для снятия болевых симптомов в таком случае врачи рекомендуют однократный прием Но-Шпа в течение дня. Принципом лечения является ликвидация причины, вызывающей головную боль.

Но-Шпа применяется только для облегчения самочувствия пациента.

Но-Шпа при температуре

Препарат обладает слабым жаропонижающим эффектом, поэтому используется в составе комплексной терапии. Воздействуя на сосуды конечностей, лекарство ликвидирует их спазм, вызывая расширение просвета.

Усиление кровообращения способствует повышенной теплоотдаче, в результате чего наблюдается снижение температуры тела. Но-Шпа при высокой температуре помогает быстро нормализовать данный параметр.

Назначают по 1 таблетке 1-2 раза в день одновременно с приемом основного лекарственного средства. Для быстрой ликвидации гипертермии используется Но-Шпа в ампулах.

Усиление сократимости мышечных волокон матки – частое явление при вынашивании малыша. Чтобы ликвидировать повышенный тонус матки, врачи назначают Но-Шпа.

Препарат помогает расслаблению гладкой мускулатуры детородного органа, что помогает избежать осложнений беременности, среди которых самопроизвольный аборт.

Расширение просвета кровеносных сосудов помогает обеспечить нормальное снабжение плода кислородом и питательными веществами, которые он получает с кровью.

Но-Шпа при беременности на ранних сроках может назначаться только врачом. Дозировка, частота приема и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально. Специалист учитывает степень нарушения, выраженность тонуса матки.

Рекомендуемой дозой является 80–160 мг в сутки. На поздних сроках, в 3 триместре лекарство стараются не использовать.

Расслабление гладкой мускулатуры вызывает частичное раскрытие канала шейки матки, что повышает риск преждевременных родов.

Но-Шпа – показания к применению, состав, дозировка, аналоги

Но-Шпа при месячных

Период менструальных выделений у многих девушек сопровождается неприятными болезненными ощущениями внизу живота. Спастические боли связаны с усиленным сокращением маточной мускулатуры. Орган старается полностью очиститься, изгоняя из себя отслоившиеся клетки эндометрия, неоплодотворенную яйцеклетку.

Мышечные ткани матки могут длительное время находиться в возбужденном состоянии, причиняя женщине дискомфорт и боль. Чтобы облегчить страдания, можно использовать Но-Шпа от боли при месячных. Однако необходимо учитывать, что однократно допускается принимать одну таблетку препарата, а за день – не больше трех.

Но-Шпа при болях в желудке

Препарат активно применяется и для купирования болезненных ощущений, связанных со спастическим сокращением мышц желудочно-кишечного тракта. Однако Но-Шпа от боли в животе чаще используется при комплексном лечении. Препарат помогает облегчить самочувствие пациента, но не воздействует на причину нарушения. Учитывая данный факт, врачи не рекомендуют использовать лекарство часто.

Максимальная разовая доза не должна превышать 2 таблетки. В день допускается не более трех приемов лекарства. При обострении хронических процессов Но-Шпа применяют не более трех дней подряд. Для подростков максимальная дозировка лекарства не должна превышать 160 мг в сутки, согласно назначению врача.

Но-Шпа при высоком давлении

Повествуя пациенту о том, от чего помогает препарат Но-Шпа, врачи отмечают гипотензивное свойство лекарства. Многие пациенты с повышенным артериальным давлением нередко интересуются у врачей, помогает ли Но-Шпа снизить давление.

Благодаря воздействию препарата на тонус сосудов, происходит расширение их просвета. В результате отмечается снижение давления, оказываемого потоком крови на сосудистую стенку.

Кроме того, уменьшается вероятность спастических приступов, что положительно сказывается на артериальном давлении.

Однако стоит учитывать, что данное действие является не основным терапевтическим эффектом Но-Шпа, поэтому использовать препарат для лечения гипертонии запрещено.

Лекарство может применяться в качестве дополнительного средства, в противном случае существует риск развития устойчивой гипотонии. В качестве средства экстренной помощи можно принять 1 таблетку препарата.

После приема необходимо контролировать уровень артериального давления с помощью тонометра.

Но-Шпа при болях в почках

Но-Шпа от боли в почках может использоваться при остром или умеренном болевом синдроме. В качестве симптоматического средства препарат применяют при различных заболеваниях мочевыделительной системы:

  • почечной колике;
  • мочекаменной болезни;
  • тенезмах мочевого пузыря;
  • пилороспазме.

Пациентам рекомендуют разовый прием препарата в количестве 1 таблетки. При выраженном сильном болевом синдроме, почечной колике допускается одновременный прием сразу 2 таблеток.

После госпитализации, в стационаре для копирования приступа колики лекарство могут вводить внутривенно. Но-Шпа уколы применяют из расчета 40–80 мг. Препарат добавляют в раствор натрия хлорида.

Это помогает быстро ликвидировать приступ – пациент чувствует облегчение спустя несколько минут.

Но-Шпа – показания к применению, состав, дозировка, аналоги

Но-Шпа при кашле

Использовать препарат Но-Шпа можно и при кашле, сопровождающемся бронхоспазмом. В подобном случае кашель непродуктивный, мучительный, нередко возникают приступы удушья. Но-Шпа помогает расширить кровеносные сосуды, снизить возбудимость внутренних органов, что положительно отражается на общем самочувствии пациента.

Необходимо учитывать, сколько действует Но-Шпа в таком случае. Препарат имеет непродолжительный эффект, и не может применяться в качестве основного средства лечения приступообразного кашля. Во время приступа кашля врачи рекомендуют принимать не больше 2 таблеток Но-Шпа, запивая их большим количеством воды.

Но-Шпа от икоты

Рассказывая о том от чего помогает Но-Шпа, необходимо выделить противоикотное свойство лекарства. Икота – нарушение нормального дыхания, которое развивается на фоне судорожных сокращений диафрагмы.

Это проявляется в коротком неприятном дыхательном движении, которое сопровождается специфическим звуком. Данный симптом нередко возникает на фоне переедания, переохлаждения.

Существует множество народных методов избавления от икоты, однако специальных лекарственных средств нет.

Зная о способности препарата снимать спазм, нередко пациенты интересуются: поможет ли в этом случае Но-Шпа, можно ли использовать ее от икоты? На практике доказано, что лекарство способно быстро ликвидировать приступ появившейся икоты. Но-Шпа ликвидирует спазм межреберных мышц и диаграммы, нормализует дыхание. При выраженном приступе икоты препарат принимают в дозировке 40 мг, после чего наступает облегчение.

Но-Шпа – аналоги

В отдельных случаях может понадобиться замена лекарственного средства. Но-Шпа – аналог Дротаверин – часто используется в гинекологии для нормализации тонуса матки. Среди других аналогичных по составу и свойствам препаратов:

  • Биошпа;
  • Веро-Дротаверин;
  • Доверин;
  • Спазмол;
  • Спазмонет;
  • Спаковин.

Источник: https://womanadvice.ru/ot-chego-pomogaet-no-shpa-komu-i-kak-nuzhno-prinimat-preparat-v-tabletkah-i-ampulah

Но-шпа: инструкция по применению

Но-Шпа – показания к применению, состав, дозировка, аналоги

Таблетки Но-шпа являются представителем клинико-фармакологической группы препаратов спазмолитики. Они снижают тонус гладких мышцах стенок полых органов и используются при различных патологических процессах, сопровождающихся спазмами.

Форма выпуска и состав

Таблетки Но-шпа имеют небольшие размеры, круглый цвет и желтое окрашивание. Основным действующим веществом препарата является дротаверин. Его содержание в одной таблетке составляет 40 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Моногидрат лактозы.
  • Тальк.
  • Кукурузный крахмал.
  • Повидон.
  • Стеарат магния.

Таблетки Но-шпа расфасованы в блистере по 6 и 24 штуки, а также в стеклянных флаконах по 60 и 100 штук. Картонная пачка содержит один блистер или флакон с соответствующим количеством таблеток, а также инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Действующее вещество таблеток Но-шпа дротаверин является химическим производным изохинолина. Оно подавляет фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ 3), который катализирует реакцию превращения циклического АМФ (аденазинмонофосфорная кислота) в АМФ.

Повышение концентрации циклического АМФ в гладкомышечных клетках приводит к активизации процесса фосфорилирования фермента киназы легких цепей миозина, отвественного за сокращение волокон гладких мышц.

Читайте также:  Отекают пальцы рук при беременности — что делать. как снять отек пальцев рук при беременности

Также препарат снижает концентрацию ионов кальция внутри гладкомышечных клеток, что дополнительно приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.

Таблетки Но-шпа обладают спазмолитическим действием на гладкие мышцы полых органов независимо от активности вегетативной нервной системы, так как оказывают действие непосредственно на гладкомышечные клетки. Также препарат не оказывает влияния на функциональное состояние сердца и сосудов, что связано с избирательным подавлением фермента ФДЭ 3.

После приема таблетки Но-шпа внутрь дротаверин быстро и полностью адсорбируется из просвета кишечника в системный кровоток. Он равномерно распределяется в тканях организма и проникает внутрь гладкомышечных клеток. Дротаверин не проникает в структуры центральной нервной системы через гематоэнцефалический барьер.

Также он практически не проходит через плацентарный барьер в организм развивающегося плода во время беременности. Действующее вещество таблеток Но-шпа метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые в большей степени выводятся с мочой, меньшая их часть выводится с желчью.

Период полувыведения (период времени в течение которого из организма выводится половина всей дозы действующего вещества препарата) составляет около 16 часов.

Показания к применению

Прием таблеток Но-шпа показан при различных патологических процессах, сопровождающихся спазмами гладких мышц полых органов:

  • Спазмы гладких мышц полых органов гепатобилиарной системы при желчнокаменной болезни, холецистите (воспаление желчного пузыря), холангите (воспаление желчевыводящих протоков различной локализации).
  • Спазмы полых структур мочевыделительной системы при мочекаменной болезни (нефролитиаз, уретеролитиаз), воспалительном процессе в лоханках почек (пиелонефрит), мочевом пузыре (цистит), тенезмах или локализованных спазмах мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии препарат применяется при патологии пищеварительного тракта, сопровождающегося спазмами полых структур – язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, воспаление тонкого (энтерит) или толстого (колит) кишечника, спастический колит, синдром раздраженного кишечника. Также для дополнительного лечения таблетки Но-шпа применяются при головной боли и альгодисменорее (болезненная менструация), при этом их комбинируют с нестероидными противовоспалительными средствами.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Но-шпа противопоказан при ряде патологических или физиологических состояний организма, к ним относятся:

  • Индивидуальная непереносимость дротаверина или действующих веществ препарата.
  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • Выраженное снижение функциональной активности печени.
  • Острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Врожденная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция – состояния нарушения и всасывания углеводов, в частности лактозы, которая является вспомогательным компонентом таблеток Но-шпа.
  • Детский возраст до 6-ти лет.
  • Период лактации (грудное вскармливание) у женщин.

Перед началом приема таблеток Но-шпа следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Таблетки Но-шпа принимаются внутрь, их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Средняя суточная доза препарата для взрослых составляет от 120 до 240 мг, разделенные на 2-3 приема.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет среднесуточная доза не должна превышать 80 мг в 2 приема, для детей старше 12 лет – 160 мг в 2-3 приема.

Самостоятельное применение препарата возможно в течение нескольких дней (не более 3-х дней), в дальнейшем при сохранении проявлений спазма полых органов необходимо обратиться к врачу за консультацией.

Побочные эффекты

На фоне приема таблеток Но-шпа возможно развитие негативных реакций со стороны различных органов и систем:

  • Пищеварительная система – тошнота, запор.
  • Нервная система – головная боль, головокружение, бессонница.
  • Сердечно-сосудистая система – учащение сокращений сердца (тахикардия), снижение уровня артериального давления (артериальная гипотония).
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница (характерные проявления на коже в виде ожога крапивой), ангионевротический отек Квинке (выраженный отек кожи и мягких тканей области наружных половых органов и лица), анафилактический шок (тяжелая системная аллергическая реакция, сопровождающаяся выраженным снижением уровня артериального давления и полиорганной недостаточностью).

При появлении признаков побочных эффектов прием таблеток Но-шпа следует прекратить и обратиться к врачу.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Но-шпа следует ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении их применения, к которым относятся:

  • У пациентов с нарушениями переваривания и всасывания углеводов возможно появление негативных реакций со стороны системы пищеварения, это связано с тем, что в состав препарата входит лактоза.
  • Применение препарата для беременных женщин возможно только после назначения врача, в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  • Препарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому в случае их применения необходимо проконсультироваться с врачом.
  • Препарат в терапевтической дозировке не оказывает влияния на функциональное состояние структур центральной нервной системы. В случае развития побочных эффектов, работу, сопряженную с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует прекратить.

В аптечной сети таблетки Но-шпа отпускаются без рецепта. В случае появления сомнений или вопросов в отношении их применения, следует проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Но-шпа может привести к нарушению ритма сокращений сердца (аритмия), а также к нарушению внутрисердечной проводимости, вплоть до полной блокады с остановкой сердечной деятельности. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь), а также проведении симптоматической терапии в условиях медицинского стационара.

Аналоги таблеток Но-шпа

Аналогичными по составу и действующему веществу для таблеток Но-шпа являются препараты Дротаверин, Спазмонет.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Но-шпа составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат храниться в оригинальной заводской упаковке, в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Но-шпа цена

Средняя стоимость таблеток Но-шпа в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке:

  • 6 таблеток – 58-65 рублей.
  • 24 таблетки – 198-206 рублей.
  • 100 таблеток – 234-238 рублей.

Источник: https://bezboleznej.ru/no-shpa

НО-ШПА

Клинико-фармакологическая группа

Спазмолитический препарат

Действующее вещество

— дротаверина гидрохлорид (drotaverine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «spa» на одной стороне.

1 таб.
дротаверина гидрохлорид 40 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг, тальк — 4 мг, повидон — 6 мг, крахмал кукурузный — 35 мг, лактозы моногидрат — 52 мг.

6 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (1) — пачки картонные.6 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (2) — пачки картонные.24 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (1) — пачки картонные.60 шт. — флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой, снабженной штучным дозатором — пачки картонные.64 шт. — флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой, снабженной штучным дозатором — пачки картонные.

100 шт. — флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ 4 типа (ФДЭ4).

Ингибирование ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в разных тканях.

ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Сmax в плазме крови достигается через 45-60 мин.

Распределение

In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β- и γ-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.

  • Метаболизм
  • Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
  • Выведение
  • T1/2 дротаверина составляет 8-10 ч.

В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Приблизительно 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания

  • спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
  • спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

  • при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
  • при головных болях напряжения;
  • при дисменорее (менструальных болях).

Противопоказания

  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  • тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
  • детский возраст до 6 лет;
  • период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: артериальная гипотензия, беременность, у детей (недостаточность клинического опыта применения).

Дозировка

Взрослым назначают по 1-2 таб. на один прием 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 таб. (что соответствует 240 мг).

Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения препарата Но-шпа детям:

  • в возрасте от 6 до 12 лет — по 40 мг (1 таб.) 1-2 раза/сут, максимальная суточная доза — 80 мг (2 таб.);
  • в возрасте старше 12 лет — по 40 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут или по 80 мг (2 таб.) 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 160 мг (4 таб.).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Читайте также:  Синдром Рейтера у мужчин и женщин: лечение и профилактика

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно — исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом.

Если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед использованием следует удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона.

Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь.

Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1%,

Источник: https://health.mail.ru/drug/no_spa/

Но-Шпа таблетки — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Регистрационный номер: П N011854/02-280316

  • Торговое название: НО-ШПА®
  • Международное (непатентованное) название: Дротаверин
  • Лекарственная форма: таблетки
  • Состав:
  • действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 40 мг;
  • вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг, тальк — 4 мг, повидон — 6 мг,
  • крахмал кукурузный — 35 мг, лактозы моногидрат — 52 мг.
  • Описание
  • Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.
  • Фармакотерапевтическая группа:
  • Спазмолитическое средство.
  • Код АТХ: A03A D02
  • Фармакологические свойства:
  • Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ).

Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ).

Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.

цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверинат по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭV. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается.

ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

Абсорбция:

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь сделками плазмы (95-98%), особенно с альбумином γ и β- глобуминами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью мётаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является, 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Выведение

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

  • спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
  • спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

  • При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
  • При головных болях напряжения.
  • При дисменорее.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
  • Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
  • Детский возраст до 6 лет
  • Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
  • Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью:

— При артериальной гипотензии.

— У детей (недостаточность клинического опыта применения).

— У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Способ применения и дозы

Взрослые

Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

  1. Дети
  2. клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.
  3. В случае назначения дротаверина детям:
  4. -для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
  5. -для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Продолжительность лечения без консультации с врачом

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приёма препарата обычно составляет 1-2 дня.

Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию.

В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом.

В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или, отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

  • Побочное действие
  • Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам, органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/no-shpa-tabletki_1524/

Но-шпа таблетки : инструкция по применению

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.

  • Код ATX: A03AD02.
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Механизм действия

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует ФДЭ IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. Для снижения сократительной способности гладких мышц ФДЭ IV функционально очень важна, и её селективные ингибиторы могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных симптомов, обусловленных спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.

Изоэнзим ФДЭ III гидролизует цАМФ в гладкой мускулатуре миокарда и сосудов и это объясняет тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.

Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение в тканях.

Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание — более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

  1. Фармакокинетика
  2. Абсорбция
  3. Дротаверин быстро и полностью всасывается, как после перорального приема, так и после внутримышечного введения.
  4. Распределение
  5. Дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (,95-98%), альфа- и бета-глобулинами.
  6. Максимальная концентрация в плазме достигается через 45-60 минут после приема внутрь.
  7. Биотрансформация и выведение

Дротаверин метаболизирует в печени, период его полувыведения составляет 8-10 часов. После первого прохождения через печень 65 % дозы находятся в кровообращении в неизмененном виде.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводятся с мочой и около 30% — с калом.

Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, исходное соединение в моче не обнаруживается.

Источник: https://apteka.103.by/no-shpa-forte-instruktsiya/

Но-шпа форте

Но-шпа форте – миотропный спазмолитик.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: продолговатые, с двух сторон выпуклые, желтого с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета, с линией разлома на одной стороне и гравировкой «NOSPA» – на другой (по 10 шт.

в блистерах из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером или блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги, в картонной пачке 1–2 блистера; по 24 шт.

в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги, в картонной пачке 1 блистер; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Но-шпа форте).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: дротаверина гидрохлорид – 80 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, повидон, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Читайте также:  Кифоз позвоночника у детей: причины, симптомы и лечение (лечебная гимнастика)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверина гидрохлорид является спазмолитическим средством, производным изохинолина, которое по химической структуре и фармакологическим свойствам близко к папаверину, однако оказывает более продолжительное и выраженное действие.

Дротаверин обладает мощным спазмолитическим эффектом в отношении гладкой мускулатуры, что обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы (ФДЭ) – фермента, необходимого для гидролиза аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ).

Вследствие ингибирования ФДЭ повышается концентрация цАМФ, что запускает каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ).

Фосфорилирование КЛЦМ вызывает снижение ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, что способствует поддержанию мышечного расслабления инактивированной формой КЛЦМ. Кроме того, цАМФ оказывает влияние на саркоплазматический ретикулум.

Благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство (внеклеточный матрикс) он уменьшает цитозольную концентрацию иона Са2+. Эффект дротаверина, понижающий содержание иона Са2+, обуславливает антагонистическую активность препарата в отношении Са2+.

В условиях in vitro дротаверин подавляет ФДЭ4, при этом не ингибирует изоферменты ФДЭ3 и ФДЭ5, вследствие чего эффективность препарата зависит от уровня ФДЭ4 в тканях.

Данный фермент играет важную роль в подавлении сократительной активности гладкой мускулатуры, следовательно, селективное ингибирование ФДЭ4 может оказывать благоприятное воздействие у пациентов с гиперкинетическими дискинезиями и различными заболеваниями, сопровождающимися спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

В гладкой мускулатуре сосудов и миокарде гидролиз цАМФ происходит преимущественно при участи изофермента ФДЭ3. Этим объясняется отсутствие серьезных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы и выраженных эффектов в ее отношении, несмотря на высокую спазмолитическую активность дротаверина.

Но-шпа форте эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как мышечного, так и нейрогенного происхождения. Вне зависимости от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру мочеполовой системы, желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и, как следствие, улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика

  • всасывание: после приема внутрь дротаверин быстро и полностью (на 100%) всасывается из ЖКТ. Обладает эффектом первого прохождения через печень, после чего в системный кровоток поступает порядка 65% полученной дозы. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается в течение 45–60 мин;
  • распределение: в условиях in vitro дротаверин связывается с белками плазмы (преимущественно альбумином, β- и γ-глобулинами) на 95–98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки и в незначительном количестве через плацентарный барьер. Через гематоэнцефалический барьер не проникает;
  • метаболизм: дротаверин практически полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования, вследствие чего образуются метаболиты, которые быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит – 4'-дезэтилдротаверин. Также идентифицированы такие метаболиты, как 4'-дезэтилдротавералдин и 6-дезэтилдротаверин;
  • выведение: период полувыведения (Т1/2) составляет от 8 до 10 ч. Почти полностью из организма препарат выводится в течение 72 ч. Более 50% экскретируется почками, порядка 30% – через кишечник с желчью. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается, выводится в основном в виде метаболитов.

Показания к применению

Но-шпа форте применяют для устранения или предупреждения спазмов гладкой мускулатуры при заболеваниях следующей локализации:

  • желчевыводящие пути: холецистит, холангит, холангиолитиаз, холецистолитиаз, папиллит, перихолецистит;
  • мочевыделительная система: спазмы мочевого пузыря, цистит, уретролитиаз, нефролитиаз, пиелит.

В качестве вспомогательной терапии препарат применяется в следующих случаях:

  • спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: колит, гастрит, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы кардии и привратника, спастический колит с запором, метеоризмом и синдром раздраженного кишечника;
  • альгодисменорея;
  • головные боли напряжения.

Противопоказания

Абсолютные:

  • выраженная печеночная/почечная недостаточность;
  • тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, галактоземия (из-за присутствия в составе таблеток лактозы);
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к компонентам Но-шпа форте.

Лекарственное средство должно с осторожностью применяться у пациентов с артериальной гипотензией и беременных женщин.

Но-шпа форте, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Но-шпа форте следует принимать внутрь.

Суточная доза для взрослых составляет 120–240 мг дротаверина (1,5–3 таблетки), разделенные на 2–3 приема.

Побочные действия

Но-шпа форте переносится преимущественно хорошо. В некоторых случаях (< 1/10 000) отмечаются следующие побочные эффекты:

  • со стороны иммунной системы: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек;
  • со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, снижение артериального давления;
  • со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение.

Передозировка

В случае передозировки возможны нарушения сердечного ритма и проводимости, вплоть до полной блокады ножек пучка Гиса и остановки сердца, которая может быть фатальной.

Рекомендуется тщательное врачебное наблюдение, проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

Но-шпа форте может снижать артериальное давление, поэтому особое наблюдение в период лечения требуется пациентам с артериальной гипотензией.

В каждой таблетке содержится 104 мг лактозы. Препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы, поскольку при его приеме в рекомендованных дозах в организм может поступать до 156 мг лактозы (1,5 таблетки), что чревато развитием нарушений со стороны ЖКТ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применяемый в терапевтических дозах дротаверин не вызывает нарушения, влияющие на способность управлять автомобилем и выполнять задачи, требующие точности, внимания и скорости реакций.

В случае возникновения каких-либо побочных эффектов степень ограничений должна обсуждаться индивидуально. Пациентам, у которых на фоне приема Но-шпа форте появляется головокружение, рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Согласно данным исследований на животных и ограниченным сведениям по применению дротаверина у человека, при беременности препарат не оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие, не влияет на течение беременности. Однако женщинам, ожидающим ребенка, Но-шпа форте может назначаться только врачом, после оценки пользы и потенциальных рисков.

Проникает ли лекарственное вещество в грудное молоко не установлено, поэтому в период лактации Но-шпа форте противопоказана.

Применение в детском возрасте

У детей клинические исследования по применению дротаверина не проводились, вследствие этого препарат не используют в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности Но-шпа форте к применению противопоказана.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Но-шпа форте к применению противопоказана.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении Но-шпа форте может уменьшать противопаркинсонический эффект леводопы, что проявляется усилением тремора и ригидности.
  • Препарат усиливает спазмолитическое действие бендазола, папаверина и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы, и уменьшает спазмогенную активность морфина.
  • Эффект дротаверина усиливается при совместном приеме фенобарбитала.

Аналоги

Аналогами Но-шпа форте являются Веремед, Галидор, Дибазол, Доверин, Дротаверин, Дюспаталин, Мебеверин, Но-шпа, Ниаспам, Нош-бра, Папаверин, Папазол, Спазмонет, Спазмол, Спазмомен, Спаковит, Спазоверин, Спарекс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 25 °C.

Срок годности таблеток в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги – 3 года, в блистерах из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером, – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Но-шпа форте

Согласно отзывам, Но-шпа форте – универсальное спазмолитическое средство, выручающее при различных состояниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры. Его принимают при головных болях, колитах, спазмах кишечника и мочевого пузыря, цистите и даже при зубной боли.

Многие женщины используют этот препарат при альгодисменорее. Врачи часто назначают таблетки Но-шпа форте во время беременности при повышенном тонусе матки. Сами беременные используют дротаверин в качестве обезболивающего средства, поскольку большинство анальгетических препаратов противопоказаны в этот период.

Есть сообщения об эффективности Но-шпа форте при спазмах мышц вследствие переутомления или чрезмерной физической активности.

В единичных негативных отзывах пациенты жалуются на отсутствие эффекта от приема препарата в их случаях.

Цена на Но-шпа форте в аптеках

За упаковку из 24 таблеток по 80 мг цена на Но-шпа форте в зависимости от аптечной сети может составлять примерно 156–192 руб.

Источник: https://www.neboleem.net/no-shpa-forte.php

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата Но-шпа®

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV).

Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях.

ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmax) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %), особенно с альбумином, γ и β-глобуминами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.
В течение 72 часов после применения практически полностью выводится из организма. Около 50 % выводится почками и около 30 % — через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Источник: https://no-spa.ru/o-no-spa

Ссылка на основную публикацию