Тизанидин: инструкция по применению, действие, показания

Для лечения спастических состояний скелетных мышц, вызываемых неврологическими заболеваниями, дегенеративными изменениями в спинном мозге, при различных поражениях позвоночника, после травм или хирургических операций часто назначают Тизанидин – инструкция по применению подробно расскажет о механизме воздействия, свойствах и правилах приема этого лекарственного средства.

Тизанидин: инструкция по применению, действие, показания

Фармакологические свойства препарата

Согласно классификации по клинико-фармакологическим признакам Тизанидин входит в группу средств, влияющих на нервно-мышечную передачу. Это миорелаксант, расслабляющий мускулатуру, действующий по центральным механизмам.

Воздействуя на ЦНС и угнетая нейроны спинного мозга, Тизанидин блокирует передачу нервного импульса к исполнительным структурам.

В результате двигательные нейроны, управляющие сокращением поперечнополосатых мышечных волокон, не получают сигнала и рабочий орган (мышца) не двигается.

Происходит расслабление отдельных напряженных мышц и целых мышечных групп, оно идет снизу, от кончиков пальцев нижних конечностей, и вверх – до мышц головы: мимических и жевательных. При этом на нисходящие проводящие пути ЦНС, вызывающие двигательные реакции, Тизанидин не влияет.

Естественная передача возбуждения в нейромышечных синапсах (места соединения нервного окончания с мышцей) и протекающие в них химические реакции не нарушаются, идущие в мускулы нервные импульсы не блокируются, поэтому движение организма в целом Тизанидин не ограничивает.

По инструкции он оказывает:

  • миорелаксирующий эффект – снижает тонус мышц, снимает спазм, неконтролируемые ритмичные сокращения мышечной ткани, толчкообразные сокращения (клонусы), различной частоты и продолжительности подергивания (клонические судороги).

Тизанидин: инструкция по применению, действие, показания

Состав, формы выпуска

Держатели регистрационного удостоверения Тизанидин – ЗАО «Березовский фармацевтический завод» и компания Teva Pharmaceutical Industries, Израиль (производится медикамент в Венгрии, поступает на рынок под маркой Тизанидин-Тева). Под этим торговым наименованием выпускают единственную лекарственную форму – предназначающиеся для перорального применения таблетки. Действующим веществом лекарства является Тизанидин (латинское название tizanidine).

Существует 2 разновидности таблеток – дозировкой 2 и 4 мг.

Инструкция описывает внешний вид медикамента: круглой формы, белого цвета или слегка желтоватые, с обеих сторон выпуклые (таблетки Тизанидин-Тева дополнительно имеют разделительную риску и гравировку соответственно дозировке – «Т2» или «Т4»). Расфасовываются в 10 ячейковые блистерные упаковки. В индивидуальную картонную пачку помещают 2, 3, 5 либо 10 блистеров.

Помимо активного вещества медикамент содержит ряд вспомогательных ингредиентов:

  • лактоза безводная, силифицированная микрокристаллическая целлюлоза (продукт совместной обработки МКЦ и коллоидного диоксида кремния) – наполнители, связующие компоненты;
  • стеариновая кислота или стеарат магния – смазывающее вещество, стабилизатор консистенции, препятствует комкованию.

Тизанидин: инструкция по применению, действие, показания

Как действует Тизанидин

Лекарство характеризуется селективным действием, Тизанидин проводит релаксацию мышц, не влияя на их силу и не ухудшая естественную двигательную активность.

По своим свойствам он сходен с другими популярными антиспастическими средствами – Мидокалмом и Баклофеном, но действует другими механизмами, поэтому лучше переносится и более эффективен в отношении снижения судорожной напряженности (клонуса).

В дополнении к миорелаксирующему эффекту, оказывает анальгезирующее воздействие умеренной выраженности. Тизанидин считается сильнодействующим лекарством и его назначают в случаях, когда другие миорелаксанты оказались бессильны либо не дали ожидаемого эффекта.

Проведенные исследования таблеток Тизанидин и отзывы пациентов показывают, что препарат помогает при различных видах боли. Его часто используют в неврологической практике для медикаментозного лечения спастического тонуса, т.к.

он реже других провоцирует развитие мышечной слабости, тазовых нарушений, синдрома лекарственной зависимости.

При болезни Шарко, дрожательном параличе, кривошеи, торсионной мышечной дистонии этот миорелаксант оказывается малоэффективным.

В чем заключается действие препарата Тизанидин:

  • увеличение отклика пресинаптических a2-адренорецепторов, подавление высвобождения из вставочных нейронов возбуждающих медиаторных аминокислот, что приводит к блокаде спинномозговых рефлексов и обеспечению антиспастического эффекта;
  • расслабление мышц, снятие гипертонуса сгисгибательной и разгибательной мускулатуры;
  • обеспечение нормального функционирования мышечных волокон, снятие ограниченности двигательных функций, препятствование вторичным изменениям костно-мышечного аппарата, ускорение процесса выздоровления;
  • снижение мышечного сопротивления во всех фазах пассивного движения;
  • облегчение мышечно-тонических болей, головной боли, обусловленной напряжением перикраниальных мышц, лечение миофасциального болевого синдрома, локализованного в шее, плечах, спине, конечностях, грудной клетке.

При легких болях (острой и подострой) улучшение самочувствия наступает уже на 3-й день курсового приема таблеток Тизанидин, боли исчезают после 5-7 дней применения.

Для ослабления хронической боли потребуется 2-4 недели (обычно в комбинации с лекарствами из других фармакологических групп).

При более выраженном болевом синдроме, особенно сопровождающимся воспалительным процессом, рекомендуется комплексный подход – сочетание миорелаксанта с НПВС и прочими анальгетиками.

Тизанидин: инструкция по применению, действие, показания

В ходе исследований установлено, что Тизанидин способен потенцировать эффект нестероидных препаратов, уменьшать их ульцерогенное действие, снижать частоту других побочных проявлений. Доза и продолжительность приема должны подбираться врачом.

Инструкция приводит основные параметры клинической фармакокинетики миорелаксанта Тизанидин:

  • Всасывание: при пероральном приеме активное вещество быстро и практически полностью поглощается, абсорбируется в пищеварительном канале. Биологическая доступность – 34-40%. Прием пищи на скорость и полноту всасывания существенно не влияет.
  • Распределение: в системном кровотоке Тизанидин циркулирует в основном в свободном виде, с белками плазмы связывается лишь 30% поступившей дозы. Пик концентрации в крови фиксируется через 1-2 ч после принятия таблетки. При повторном приеме той же дозы максимальная концентрация увеличивается на 25%. При введении в терапевтических количествах – в диапазоне 4-20 мг, наблюдается линейная зависимость от вводимой дозы. Отмечается низкий уровень групповой вариабельности фармакокинетических параметров, что позволяет прогнозировать содержание действующего вещества в крови. Активное соединение равномерно распределяется в ткани-мишени.
  • Метаболизм: около 95% препарата под действием печеночных ферментов биотрансформируется, образуя неактивные метаболиты.
  • Экскреция: уходит из организма в основном с мочой, в малой части (около 4,5%) – в неизменной форме. Концентрация препарата в системе кровотока снижается на 50% через 2-4 ч после принятия таблетки. Объем распределения и период полувыведения зависят от возраста и работоспособности почек, у пациентов с почечной дисфункцией стандартные показатели максимальной концентрации в плазме увеличиваются вдвое, а период полувыведения достигает 14 ч. Нарушения в работе печени также повышают системное воздействие действующего соединения.

 

Применяется Тизанидин при нарушениях мышечного тонуса и связанных с ним болевых синдромах.

Его считают препаратом выбора и средством монотерапии при неврологических заболеваниях, для которых характерны рефлекторные острые боли, образующиеся в мышцах, связках, сухожилиях, фасциях, дисках или суставах позвоночника. Но чаще Тизанидин используют как составной компонент комплексного лечения заболеваний, сопровождающихся мышечными спазмами.

По инструкции показанием к применению таблеток являются следующие заболевания и состояния:

  • рассеянный склероз;
  • паралич половины тела (гемиплегия);
  • судороги центрального происхождения;
  • миелопатия хронического течения – спинальная травма, дистрофические, невоспалительные поражения спинного мозга, сосудистая миелопатия (геморрагический и спинальный ишемический инсульт), сирингомиелия;
  • артриты, спондилез любого отдела позвоночника, шейный, поясничный остеохондроз;
  • послеоперационный период замены тазобедренного сустава, реабилитация после удаления межпозвонковой грыжи.

Тизанидин: инструкция по применению, действие, показания

Инструкция по применению

Дозировку и продолжительность терапии назначает врач. При расчете учитывается вид заболевания, степень развития патологии, интенсивность симптомов, характер боли, переносимость препарата, физиологические особенности пациента.

Начинают лечение с минимальных доз – 2-6 мг, постепенно, наблюдая за реакцией организма, каждые 3-7 дней прибавляют еще по 2-4 мг вплоть до прекращения боли. При определении суточной дозы важно придерживаться правила минимальной эффективной дозировки.

Дозу подбирают отдельно в каждом конкретном случае, титрование занимает в среднем 2-4 недели, плохая переносимость часто выявляется уже после первого приема. Суточную дозу Тизанидина рекомендуется делить на 3-4 приема.

При этом 4 раз – дополнительный, только в тяжелых случаях и желательно в вечернее время, перед сном, чтобы с выгодой использовать такой часто встречающийся побочный эффект таблеток, как повышенная сонливость.

Для выраженного положительного результата обычно хватает 12-24 мг, принятых в течение суток. Максимально допустимо принять 36 мг, превышать дозу инструкция запрещает.

Производитель рекомендует следующую схему применения Тизанидина:

  • легкий болевой синдром – 2-4 мг;
  • умеренной выраженности – до 6-8 мг;
  • сильные мышечные спазмы – довести до 8-12 (оптимальная доза);
  • спастичность, обусловленная неврологическим расстройством или черепно-мозговой травмой – начиная с 6 мг и до 12-24 (максимум 36 мг).

Длительность лечения может доходить до нескольких месяцев. Запрещено проводить резкую отмену препарата.

Клинические проявления передозировки включают отсутствие энергии, тягу ко сну, помраченность сознания, коматозное состояние, нарушение в работе сердечной мышцы, падение давления, снижение частоты сердечных сокращений. Повышенная осторожность требуется от пациентов с почечной, печеночной недостаточностью, артериальной гипотензией или старше 65 лет.

Инструкция запрещает применять Тизанидин в случае наличия:

Тизанидин: инструкция по применению, действие, показания

  • индивидуальной непереносимости составляющих медикамента;
  • детского и подросткового возраста – 0-18 лет;
  • беременности;
  • грудного вскармливания.
Читайте также:  Гиперкинетический синдром (гиперкинез, гиперкинезия) - причины, симптомы

Побочные эффекты

 

При оценке соотношения пользы и риска следует учитывать, что Тизанидин – наиболее предпочтительный в этом плане препарат (среди существующих миорелаксантов). Выявленные побочные реакции слабой или умеренной выраженности, по большей части временные, основанием для отмены лечения служить не могут.

Инструкция предупреждает о возможности возникновения следующих явлений:

  • быстрая утомляемость;
  • желание поспать днем или наоборот, бессонница;
  • головокружение;
  • ощущение сухости во рту, тошнота;
  • снижение давления – от незначительного до развития коллапса (при принятии высоких доз);
  • замедление пульса;
  • повышение показателей микросомальных ферментов печени (трансаминаз) в анализе крови;
  • снижение мышечной силы;
  • кожная сыпь.

Внимание!

При обнаружении головокружения или сонливости необходимо отказаться от вождения автомобиля или выполнения работ, требующих сосредоточенности и быстрого реагирования.

Нежелательно сочетать Тизанидин с алкоголем, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими, седативными, снотворными средствами, диуретиками, антибиотиками фторхинолонами, Рифампицином.

Противопоказано одновременное или последовательное применение антидепрессанта Флувоксамина, антибиотика Ципрофлоксацина. Обо всех дополнительно принимаемых медикаментах следует сообщать врачу, он подкорректирует вводимые дозировки и исключит недопустимые комбинации.

Аптеки отпускают Тизанидин только после предъявления рецепта. Приобретенный препарат должен храниться в запаянном фольгой блистере, в защищенном от света, влаги и высокой температуры (выше 25 градусов) месте. Срок годности таблеток – 3 года.

Средняя стоимость упаковки 30 шт.:

  • таблетки 2 мг – 135 руб.;
  • таблетки 4 мг – 175 руб.
  • Заменить его можно миорелаксантом, содержащим то же действующее вещество или обладающим максимально схожими фармакологическими свойствами.
  • Наиболее близкие аналоги Тизанидин:
  • Сирдалуд;
  • Тизалуд;
  • Мидокалм;
  • Тизанил;
  • Баклофен.

Тизанидин: инструкция по применению, действие, показания

Адекватную замену должен подобрать лечащий врач. Заниматься самолечением не рекомендуется.

Источник: https://proartrit.ru/tizanidin-instruktsiya-po-primeneniyu/

Тизанидин — таблетки с миорелаксирующим действием

Тизанидин: инструкция по применению, действие, показанияТизанидин относится к препаратам группы миорелаксантов, обладающих способностью быстро снимать мышечное напряжение, снижать повышенный тонус мышц.

Препарат является средством центрального действия, который часто применяется в терапии остеохондроза.

Он помогает облегчить боль при травмах и вывихах суставов, восстанавливают подвижность позвонков. Нередко, Тизанидин применяют в терапии остеохондроза шейного отдела позвоночника.

Дополнительно, врач должен назначить специальную лечебную гимнастику, массаж и мануальную терапию, прием нестероидных препаратов, снимающих воспаление.

Тизанидин широко используется при тяжелых дегенеративных изменениях в структуре позвоночника. Это чревато нарушением подвижности позвонков, перенапряжением мышц и судорогами.

Такие спазмы сопровождаются сильной болью, спазмами, защемлением нерва и невозможностью полноценно двигаться. Кроме того, при таком спазме (особенно в шейном отделе), нарушается снабжение мозга кислородом, что приводит к тяжелой гипоксии. В этом случае, применяется Тизанидин, но только в комплексной терапии и по назначению врача.

Инструкция по применению

Тизанидин должен использоваться строго по назначению врача, а перед его применением надо внимательно изучить подробную инструкцию.

Лечебная эффективность

Тизанидин является миорелаксантом центрального действия, т. е. уменьшает скованность, устраняет спазмы и тонус скелетных мышц, ускоряет самопроизвольные сокращения.

Препарат оказывает расслабляющее действие на мышцы, путем угнетения полисинаптических реакций в спинном мозге. Такое действие связано с тем, что активное вещество лекарства стимулирует специальные адренорецепторы и уменьшает выработку аминокислот в спинальных интернейронах.

При приеме внутрь, препарат полностью метаболизируется в печени, связывается с белками и выводится из организма вместе с мочой. Активное вещество полностью выходит из организма через 30-40 часов.

Тизанидин: инструкция по применению, действие, показания

Уже через 2-3 часа после употребления, лекарство резко снижает передачу нервных импульсов в мышечной ткани, облегчая боль, восстанавливая подвижность позвоночника и суставов, устраняет судороги.

Состав и форма выпуска

Активным действующим веществом лекарственного средства является тизанидина гидрохлорид. Дополнительно, в состав включена целлюлоза, диоксид кремния, лактоза, повидон и кислота стеариновая.

Производит Тизанидин как российская фирма Вертекс, так и венгерская фармацевтическая компания. Выпускается он только в форме круглых, плоских таблеток, беловато-желтого цвета. Каждая таблетка содержит 2 или 4 мг действующего вещества, а расфасовываются они по 10, 15 или 20 шт в контурном блистере, а также по 30 и 60 шт в пластиковом флаконе.

Показания к применению

В основном, Тизанидин назначают в терапии неврологических патологий, которые сопровождаются мышечными спазмами и судорогами.

К ним относят:

Тизанидин: инструкция по применению, действие, показания

Часто, препарат используют в комплексном лечении протрузии диска, на начальной стадии развития межпозвоночной грыжи.

Дозировка и способ приема

Начинать прием препарата надо с минимальной однократной дозы (2 мг), постепенно увеличивая ее до 4 мг. Действовать лекарство начинает уже спустя 2 часа после приема, а интервал между приемами не должен быть меньше 8 часов.

Это значит, что стандартная дозировка препарата составляет 3 таблетки, принимаемые через равные промежутки времени. Принимать препарат, желательно, после еды, запивая чистой водой.

Если через 3-4 дня терапии (в дозировке 2 мг), положительного эффекта не наблюдается, то применяют таблетки, с дозировкой 4 мг. Важно, чтобы суточное количество активного вещества не превышало 36 мг.

В противном случае, возможно развитие тяжелых осложнений. В некоторых случаях, врач может назначить лечение по индивидуальной схеме, с обязательным физиолечением и массажем.

Лекарственная сочетаемость

Ни в коем случае, нельзя принимать Тизанидин вместе с Ципрофлоксацином и Флувоксамином. Это чревато нарушением психомоторных реакций, резким снижением давления.

Не менее опасен и одновременный прием лекарства вместе с другими препаратами, относящимися к ингибиторам изофермента CYP1A2 (Фторхинолон, Ацикловир, Верапамил, Амиодарон, Тиклопидин и др).

Опасным для здоровья, будет сочетание Тизанидина с препаратами оральной контрацепции, вызывающее гипотензию и брадикардию. Не стоит употреблять алкоголь, на фоне приема лекарства, что увеличивает содержание в крови активного вещества.

Видео: «Что такое протрузия диска: основное отличие от грыжи»

Побочные реакции

Тизанидин способен часто вызывать негативные реакции, такие, как замедление сердечного ритма, слабость и сонливость, гипотония и гипотензия, утомляемость, головокружение и галлюцинации.

Намного реже, наблюдались следующие состояния:

  • Тизанидин: инструкция по применению, действие, показаниягепатит;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • кожная сыпь;
  • тахикардия;
  • тремор конечностей;
  • депрессия;
  • анафилактический шок;
  • парестезия;
  • дерматит;
  • судороги и боль в суставах.

При появлении подобных признаков, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу, для назначения другого препарата.

Передозировка

Специалистами были проведены многочисленные исследования случаев, как незначительного превышения дозы, так и сильной передозировки.

И в том, и в другом, у больных отмечалась сильная сонливость и вялость, нарушение сердечной деятельности, замедление сердцебиения, потеря сознания, галлюцинации и кома.

Такое состояние требует немедленного промывания желудка и обращения к врачу за симптоматическим лечением.

Противопоказания

Тизанидин не назначают при индивидуальной непереносимости активного компонента, аллергии на лактозу, тяжелых поражениях печени.

Беременность, лактация

Лекарственное средство никогда не назначают для лечения беременных и кормящих женщин.

Особые указания

Крайне осторожно, Тизанидин используют при наличии у пациента артериальной гипотензии, тяжелой почечной (печеночной) недостаточности, врожденного удлинения интервала QT, сердечных патологий. Такие заболевания требуют постоянного мониторинга и контроля за состоянием сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем.

Влияние на способность к управлению транспортом

Препарат может вызвать психомоторные нарушения, сонливость, снижает скорость реакции. Поэтому, при лечении Тизанидином (особенно в начале терапии), необходимо отказаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Детям

Лечение с помощью Тизанидина категорически противопоказано детям до 18 лет.

Поражения почек

Больным, страдающим тяжелыми патологиями почек и почечной недостаточностью, препарат назначают с особой осторожностью.

Патологии печени

При любой форме печеночной недостаточности или гепатите, Тизанидин назначают крайне редко. Такая терапия требует регулярного контроля уровня АЛТ и АСТ, а стандартная дозировка должна быть снижена вдвое.

Сроки и условия хранения

Тизанидин хранят в оригинальной заводской упаковке, в помещении с низкой влажностью, как можно дальше от детей, вне доступа солнечного света. Температура хранения не должна превышать +25С, а срок годности – трех лет с момента изготовления.

Цена

Тизанидин является качественным и недорогим препаратом, стоимость которого вполне доступна для всех категорий пациентов. Назначают его строго по показаниям, а цена позволяет провести весь необходимый курс лечения, не делая перерывов. Стоит заметить, что стоит препарат примерно одинаково, независимо от ценовой категории аптеки.

Условия продажи

Важно помнить, что Тизанидин относится к рецептурным препаратам, которые продаются строго по назначению врача, при наличии рецепта с соответствующей печатью.

Форма выпуска Цена в России Стоимость в Украине
Таблетки 2 мг (30 шт) 130 рублей 160 гривен
Таблетки 4 мг (30 шт) 200-210 рублей 255 гривен

В Украине в продаже можно встретить лишь препарат венгерского производства – Тизанидин Тева.

Читайте также:  Эпилепсия у взрослых: причины возникновения, диагностика и лечение

Аналоги

Существует немало лекарственных средств, аналогичных по составу и лечебному действию.

Тизанидин: инструкция по применению, действие, показанияСамые распространенные аналоги Тизанидина:

Но решение о замене Тизанидина на любой аналогичный препарат, должно приниматься только врачом, на основании диагноза и общего состояния пациента. Самостоятельно принимать, а тем более, заменять лекарственное средство нельзя.

Отзывы

Больные, принимавшие Тизанидин, отзываются о нем по-разному. Некоторым, он помог, и не вызвал неприятных ощущений при употреблении. Другие, напротив, отзываются о нем только негативно.

Стоит заметить, что некоторые побочные эффекты наблюдались у каждого третьего пациента. Просто, у кого-то они не являлись ярко выраженными, а у кого-то, носили более очевидный характер. Кроме того, несколько больных жаловались на отсутствие ожидаемого эффекта. Но, несмотря на негативные мнения, Тизанидин заслужил больше положительных отзывов.

Уважаемые гости и посетители нашего сайта, если у кого-то из Вас был опыт приема Тизанидина, то оставьте, пожалуйста, свое мнение о нем, что очень поможет другим людям сориентироваться в выборе.

Заключение

  • Тизанидин – мощный миорелаксант центрального действия, применяемый в терапии многих патологий позвоночника и суставов.
  • Выпускается в форме таблеток.
  • активный компонент — тизанидина гидрохлорид.
  • Препарат имеет немало побочных эффектов, что требует особой осторожности при его использовании.
  • Принимать лекарство надо строго по назначению врача, а продается оно только по рецепту.

Источник: https://SpinaTitana.com/preparaty/miorelaksanty/tizanidin-instruktsiya.html

Тизанидин

Источник: https://blotos.ru/tizanidin

Тизанидин

Тизанидин – препарат с центральным миорелаксирующим действием, применяемый при болезненных спазмах мышц.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тизанидина – таблетки: двояковыпуклые, круглые, почти белые с желтоватым оттенком или белые (по 10 шт. контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок; по 15 шт.

в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30, 60 или 100 шт.

в банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (гидрохлорид тизанидина – 2,288 или 4,576 мг);
  • вспомогательные компоненты (2/4 мг): стеарат магния – 1,1/2,2 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 50,512/101,024 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,1/2,2 мг; безводная лактоза – 55/110 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин относится к числу миорелаксантов центрального действия.

Основные эффекты активного вещества:

  • стимулирование пресинаптических альфа-2-адренорецепторов спинного мозга;
  • подавление высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что является причиной угнетения полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Поскольку данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении тонус снижается;
  • снижение ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему происходит уменьшение сопротивления пассивным движениям и возрастает объем активных движений;
  • увеличение силы сокращений произвольного характера скелетных мышц;
  • уменьшение клонических судорог и спазмов.

Фармакокинетика

Всасывание: вещество всасывается почти полностью и быстро. Максимальная концентрация в плазме – 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема препарата в дозе 4 мг соответственно, достигается примерно через 1 ч. Среднее значение биодоступности – приблизительно 34% (связано с выраженным метаболизмом).

Распределение: связывание с белками плазмы – 30%; среднее значение объема распределения – 2,6 л/кг. Фармакокинетика в диапазоне доз от 4 до 20 мг носит линейный характер. При пероральном приеме тизанидина можно надежно прогнозировать значения его плазменной концентрации в крови.

Метаболизм: происходит быстро, около 95% – в печени, с последующим образованием неактивных метаболитов. В основном тизанидин метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450.

Выведение: период полувыведения вещества из системы кровотока варьирует в пределах от 2 до 4 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками (приблизительно 70% дозы); неизмененное вещество – примерно 4,5%.

Средняя максимальная концентрация препарата в плазме при почечной недостаточности (клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин) возрастает в 2 раза в сравнении с показателями у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения – 14 ч, что влечет значимое увеличение системной биодоступности вещества.

Нарушения печеночной функции могут приводить к увеличению системного воздействия тизанидина.

Показания к применению

  • болезненные спазмы мышц;
  • спастичность скелетных мышц, связанная с заболеваниями и повреждением спинного мозга, рассеянным склерозом.

Противопоказания

Абсолютные:

  • нарушения функции печени в тяжелом течении;
  • сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых Тизанидин назначается с осторожностью, в некоторых случаях – под контролем лабораторных показателей функционального состояния сердца и мониторингом показателей ЭКГ):

  • артериальная гипотензия;
  • умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
  • синдром врожденного удлинения интервала QT;
  • брадикардия;
  • почечная недостаточность;
  • сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
  • возраст от 65 лет.

Инструкция по применению Тизанидина: способ и дозировка

Тизанидин принимают внутрь.

Дозу врач подбирает индивидуально, поскольку у препарата узкий терапевтический индекс и высокая вариабельность плазменной концентрации в крови.

Минимальный риск развития побочных реакций наблюдается при приеме препарата 3 раза в день по 2 мг. При болезненном мышечном спазме разовая доза может быть увеличена до 4 мг. В тяжелых случаях врачом может быть назначено дополнительно 2 или 4 мг перед сном.

При спастичности скелетных мышц, связанных с неврологическими болезнями, режим дозирования устанавливается индивидуально.

Максимальная суточная доза в начале терапии – 6 мг в 3 приема. В дальнейшем с интервалом 3–7 дней возможно ее увеличение на 2–4 мг.

Оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема с соблюдением равных промежутков времени. Максимально назначают 36 мг в день.

Пациентам старше 65 лет прием Тизанидина рекомендуется начинать с минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза при клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин – 1 раз в день по 2 мг. Повышение дозы должно проводиться медленно, постепенно, с учетом эффективности и переносимости. Если требуется более выраженный эффект, рекомендовано сначала увеличение разовой дозы, затем кратности применения.

Отмену Тизанидина следует проводить постепенно, что позволит снизить вероятность появления рикошетного повышения артериального давления и тахикардии. В особенности это относится к случаям длительного применения препарата либо терапии в высоких дозах.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко, с учетом сообщений об отдельных случаях):

  • система пищеварения: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, ксеростомия; часто – тошнота;
  • сердечно-сосудистая система: часто – понижение артериального давления (в отдельных случаях носит выраженный характер, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
  • нервная система: очень часто – головокружение, сонливость;
  • скелетно-мышечная система: очень часто – мышечная слабость;
  • подкожные ткани/кожа: аллергические реакции (в частности, сыпь);
  • психика: часто – галлюцинации, бессонница, нарушения сна;
  • лабораторные показатели: часто – повышение активности микросомальных ферментов печени;
  • общие расстройства: очень часто – повышенная утомляемость, синдром отмены.

При резкой отмене Тизанидина после его продолжительного применения либо приема в высоких дозах, а также после сочетанного применения с препаратами с гипотензивным действием отмечалось развитие тахикардии и повышения артериального давления. В отдельных случаях это приводило к острым нарушениям мозгового кровообращения. В связи с вышесказанным отмена терапии должна проводиться постепенно.

Есть сообщения о таких нарушениях (причинно-следственная связь не установлена, частоту появления данных побочных эффектов установить невозможно):

  • нервная система: вертиго;
  • психика: тревожные расстройства, галлюцинации, спутанность сознания;
  • желчевыводящие пути, печень: печеночная недостаточность, острый гепатит;
  • орган зрения: затуманивание зрения;
  • общие расстройства: астения, синдром отмены.

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота, выраженное понижение артериального давления, удлинение интервала QTc, сонливость, головокружение, тревожность, миоз, кома, нарушение дыхания.

Терапия: для выведения из организма тизанидина рекомендованы проведение промывания желудка, прием большого количества жидкости, многократное назначение активированного угля. Также ускорению выведения вещества способствует форсированный диурез. В дальнейшем проводится симптоматическая терапия.

Восстановление во всех случаях передозировки, включая прием 400 мг Тизанидина, проходило без особенностей.

Особые указания

На фоне приема Тизанидина может наблюдаться развитие гипотензии. При выраженном понижении артериального давления возможны коллапс и потеря сознания.

От употребления алкоголя во время лечения необходимо воздерживаться.

Есть сведения о случаях развития нарушений печеночной функции, однако при приеме препарата в суточной дозе 12 мг это происходит редко. В связи с вышесказанным пациентам, применяющим Тизанидин в дозе от 12 мг в день, в первые 4 месяца терапии рекомендовано проведение контроля функциональных печеночных проб 1 раз в месяц.

Также контролировать печеночную функцию следует при появлении клинических признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени, включая необъяснимую тошноту, анорексию, усталость.

При устойчивом превышении показателей сывороточных уровней аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в 3 раза в сравнении с верхней границей нормы препарат отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

С учетом профиля побочных реакций от управления автотранспортными средствами в период терапии рекомендовано отказаться.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тизанидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (клинические данные, подтверждающие безопасность/эффективность препарата у этой группы, больных отсутствуют).

Применение в детском возрасте

Тизанидин не назначается детям младше 18 лет, что связано с отсутствием сведений, подтверждающих эффективность/безопасность.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина ≤ 25 мл/мин терапию следует проводить с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях печени Тизанидин не назначается, при умеренных – препарат должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет Тизанидин назначают с осторожностью, в начале терапии показан прием минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Лекарственное взаимодействие

Особенности сочетанного применения Тизанидина с индукторами/ингибиторами изофермента CYP1A2:

  • ингибиторы: повышение плазменной концентрации тизанидина в крови, что может стать причиной появления симптомов передозировки, включая удлинение интервала QTc; применение с флувоксамином и ципрофлоксацином противопоказано, поскольку это может привести к продолжительному снижению артериального давления, сопровождающемуся головокружением, сонливостью, уменьшением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях – вплоть до потери сознания и коллапса); комбинация с другими ингибиторами изофермента CYP1A2, включая антиаритмические препараты, циметидин, некоторые фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин, не рекомендована;
  • индукторы: снижение плазменного уровня тизанидина, что может стать причиной уменьшения эффективности препарата.

Комбинации, при назначении которых необходимо соблюдать осторожность:

  • лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, включая амитриптилин, цизаприд, азитромицин;
  • рифампицин: возможно значимое снижение плазменной концентрации тизанидина в крови. В случаях необходимости комбинированного применения рекомендовано увеличение дозы Тизанидина;
  • другие альфа-2-адреномиметики (включая клонидин): такая комбинация потенциально может усиливать гипотензивный эффект (сочетания рекомендуется избегать);
  • препараты с гипотензивным действием, включая диуретики: возможны выраженное снижение артериального давления (в отдельных случаях вплоть до потери сознания и коллапса) и брадикардия. При резкой отмене тизанидина после проведения комбинированной терапии отмечались возникновение тахикардии и повышение артериального давления, что в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения;
  • препараты с седативным и снотворным действием (бензодиазепин, баклофен) и некоторые другие лекарственные средства, такие как антигистаминные препараты: может усиливаться седативный эффект тизанидина;
  • этанол: увеличение вероятности развития побочных реакций;
  • курение: системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин значительно снижена, при проведении продолжительной терапии может потребоваться назначение более высоких доз препарата.

Аналоги

Аналогами Тизанидина являются Сирдалуд, Тизалуд, Тизанил.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тизанидине

Согласно отзывам, Тизанидин является эффективным препаратом, однако отмечается частое развитие значимых побочных эффектов. К ним относятся сонливость, слабость, сильное головокружение и позывы к рвоте, что может стать причиной отмены препарата.

Цена на Тизанидин в аптеках

Примерная цена на Тизанидин (30 таблеток в упаковке) составляет 110–160 рублей.

Источник: https://www.neboleem.net/tizanidin.php

ТИЗАНИДИН

Действующее вещество

— тизанидин (tizanidine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской.

1 таб.
тизанидина гидрохлорид 6.864 мг,
 что соответствует содержанию тизанидина 6 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 150 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 135.936 мг, стеариновая кислота — 5.7 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.10 шт.

— упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.20 шт.

— упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.30 шт.

— упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.10 шт. — банки (1) — пачки картонные.20 шт. — банки (1) — пачки картонные.30 шт. — банки (1) — пачки картонные.40 шт. — банки (1) — пачки картонные.50 шт. — банки (1) — пачки картонные.60 шт.

— банки (1) — пачки картонные.

100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений.

Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α2-адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Показания

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину.

Дозировка

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг.

При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней.

Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах — указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.

Особые указания

  • С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Описание препарата ТИЗАНИДИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/tizanidin/

Ссылка на основную публикацию